达克替尼简介:
达克替尼片有效成分:Dacomitinib,原研药由辉瑞公司研发。2018年9月美国FDA批准达克替尼用于治疗具有EGFR 19 外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,不可逆的人体表皮生长因子受体(HER)酪氨酸激酶抑制剂。
2019年5月15日,EGFR二代药达克替尼(dacomitinib,商品名多泽润)在中国获批上市,本次中国获批适应症为单药用于EGFR敏感突变(19Del或21-L858R)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。正式加入国内EGFR战局。至此,中国共有六个EGFR-TKI可选。
作为二代TKI,达克替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合,与一代TKI可逆结合相比,理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效,作用类似阿法替尼。
再说疗效和安全性,以吴一龙教授团队牵头的3期ARCHER1050临床试验为经典数据,研究头对头对比达克替尼和吉非替尼一线治疗EGFR突变NSCLC的疗效。各方面疗效PK,达克替尼更胜一筹。
本公司黄金产品:
3-氨基-4-甲氧基苯甲酸cas:2840-26-8