3-氨基-4-羟基苯甲酸与2-氨基-4-氯苯甲酸的发展前景

阿法替尼

阿法替尼是个获批的不可逆ErbB系列阻断剂。ErbB受体家族由4个成员组成：EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2），ErbB3和ErbB4。ErbB家族成员与其他ErbB家族成员互通信号，异常的ErbB家族信号传导，是癌细胞生长和扩散的关键驱动因素。

阿法替尼具有EGFR和HER2两个靶点，能够不可逆性地阻断因表皮生长因子受体(EGFR)的变异和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的过度表现而刺激细胞内部信息传导异常，永久关闭癌细胞赖以生存的信号传导通道，使癌细胞不能生长、繁殖，从而治疗癌症。

1、治疗携带NRG1融合的肺腺癌患者

2019年世界肺癌大会（WCLC）上有研究结果表明：阿法替尼（afatinib）对NRG1融合的肺腺癌患者是一种潜在且有效治疗方法：分析结果显示，4例与NRG1基因融合相关的肺腺癌患者在使用EGFR-TKI（阿法替尼）治疗后均有一定程度的反应或肿瘤稳定。

2、治疗HER2基因突变的非小细胞肺癌

在获批的适应症之外，阿法替尼另一个用法曾在NCCN指南中被建议使用，即针对它抑制HER2靶点的机理将其用于HER2突变肺癌的治疗。HER2（ERBB2）突变是肺癌的常见驱动突变基因之一，在2%的肺癌中可以检测出，以外显子20的插入突变最为常见。流行病学上主要发生在不吸烟的年轻患者中。在2017年的NCCN指南中，对于HER2突变的患者仍然推荐使用阿法替尼。2018年NCCN-NSCLC指南因曲妥珠单抗和阿法替尼的疗效较低而取消了对它们的治疗推荐。当然2018ASCO中T-DM1姣好的数据结果已经促使近期的NCCN推荐变为T-DM1。但毕竟T-DM1很难买到，阿法替尼仍然是HER2突变患者的治疗选择之一。

噻奈普汀

噻奈普汀钠盐是一种三环类抗抑郁药，其抗抑郁机制与传统的三环类抗抑郁药不同，能增加突触间隙5-HT的再摄取，可能有提高5-HT神经元传导的效应。对胆碱或肾上腺素受体无亲和力。抗抑郁疗效与三环类相似，但耐受性优于三环类。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复Chemicalbook;可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。噻奈普丁钠在消化道吸收迅速而完全。分布迅速，PPB高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢完全，清除终末T1/2短，为2.5h，极少量原形药物(8%)自肾脏排泄，主要是其代谢物自尿液排泄。肾功能不全病人清除T1/2延长1h

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