产品展厅
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5-氨基水杨酸
- 产地：安徽芜湖
- 价格： ￥0
- 发布日期： 2021-05-24
- 更新日期： 2022-11-23
产品详请
| 中文名 | 美沙啦嗪(5-氨基水杨酸) |
|---|---|
| 英文名 | mesalamine |
| 中文别名 | 美沙拉嗪 | 氨水杨酸 | 5-氨基-2-羟基苯甲酸 | 2-羟基-5-氨基苯甲酸 | 马沙拉嗪 | 美沙拉秦 | 3-羧基-4-羟基苯胺 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | 5-Aminosalicylic acid 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
PPARγ PAK1 p65 |
| 体外研究 | 5-氨基水杨酸（5-ASA）是PPARγ的特异性激动剂，只有PPARγ而非PPARα或PPARδ诱导p65降解。 5-氨基水杨酸诱导p65蛋白的降解，表明PPARγ的E3泛素连接酶活性。 5-氨基水杨酸还在mRNA水平抑制PAK1，这暗示了独立于PPARγ配体激活的另外机制。 5-氨基水杨酸通过抑制PAK1阻断肠上皮细胞（IECs）中的NF-κB[1]。用不同浓度（10-1000μmol/ L）的5-氨基水杨酸（5-ASA）或尼美舒利预处理12-96小时，以剂量和时间依赖的方式抑制HT-29结肠癌细胞的生长。然而，5-氨基水杨酸或尼美舒利的抑制没有统计学意义。当用不同剂量的5-氨基水杨酸和尼美舒利预处理时，HT-29结肠癌细胞的生长受到剂量依赖性的抑制。组合的5-氨基水杨酸（终浓度100μM）和尼美舒利（终浓度10-1000μM）以剂量依赖性方式抑制HT-29结肠癌细胞的增殖，比相应剂量的尼美舒利更有效。类似地，组合尼美舒利（终浓度100μM）和5-氨基水杨酸（终浓度10-1000μM）也剂量依赖性地抑制这些细胞的增殖，比相应剂量的5-氨基水杨酸更有效[2]。 |
| 体内研究 | 5-氨基水杨酸（5-ASA）在异种移植肿瘤模型中具有抗肿瘤作用。为了评价5-氨基水杨酸的体内抗肿瘤作用，用50mM的5-氨基水杨酸每天处理植入HT-29结肠癌细胞的SCID小鼠连续21天。在治疗结束时，与仅用GW9662治疗的对照小鼠或小鼠相比，在接受5-氨基水杨酸的SCID小鼠中观察到肿瘤重量和体积减少80-86％。在5-氨基水杨酸处理10天后，已经可检测到5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用。用5mM的5-氨基水杨酸处理的小鼠获得了类似的结果。通过同时腹膜内施用GW9662，在21天完全消除5-氨基水杨酸的抗肿瘤发生作用。因此，观察到的5-氨基水杨酸的抗肿瘤作用至少部分依赖于PPARγ[3]。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定法测量细胞抑制效应。用0.25％胰蛋白酶溶液分离HT-29结肠癌细胞5分钟。随后，将细胞接种到96孔板（1×106细胞/孔）上，补充10％FCS并使其附着24小时，然后加入试验化合物（5-氨基水杨酸10,50,100,500） ，和1000μM;尼美舒利;和它们的组合）。将测试化合物在无血清培养基中稀释。然后将细胞在培养基或不同浓度的药物中孵育48小时，加入20μL在PBS中的MTT溶液（5g / L）。 4小时后，除去各孔中的培养基，加入120μL0.04mM盐酸异丙醇，稍微浓缩10分钟。用ELISA读数器在490nm处测量染料吸收。每个浓度使用5个孔或作为对照组。另一方面，将细胞接种到96孔板（1×10 6个细胞/孔）上并使其附着24小时，然后用试验化合物（5-氨基水杨酸，尼美舒利及它们的组合）处理。最终浓度为100μM。将相同的培养基加入对照组中，然后测量染料摄取。每个测试化合物或对照组使用5个孔[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用6至7周龄无病原体的BALB / c SCID小鼠。将用GW9662预处理或不处理24小时的人结肠癌细胞（107 HT-29细胞）皮下植入动物的侧腹。细胞接种后两天，通过瘤周注射每天施用5-氨基水杨酸（5或50mM）处理小鼠10或21天。通过每日腹膜内注射GW9662（1mg / kg /天）评估PPARγ在5-氨基水杨酸处理期间的作用。对照组接受盐水而不是5-氨基水杨酸。每周检查小鼠三次以进行肿瘤发展。在10或21天杀死后，计算肿瘤大小和体积。在石蜡包埋之前对肿瘤进行加权以进行组织学检查。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 380.8±32.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 275-280 °C (dec.)(lit.) |
| 分子式 | C7H7NO3 |
| 分子量 | 153.135 |
| 闪点 | 184.1±25.1 °C |
| 精确质量 | 153.042587 |
| PSA | 83.55000 |
| LogP | 1.14 |
| 外观性状 | 白色至灰白色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.691 |
| 储存条件 |
本品应密封于4℃保存。 |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 21 oC |
| 分子结构 |
1、 摩尔折射率：39.30 2、 摩尔体积（cm3/mol）：102.6 3、 等张比容（90.2K）：310.2 4、 表面张力（dyne/cm）：83.3 5、 极化率（10-24cm3）：15.57 |
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