产品展厅
丹皮酚
  • 价格: ¥0
  • 发布日期: 2021-05-26
  • 更新日期: 2022-12-02
产品详请

丹皮酚名称

中文名 丹皮酚
英文名 Paeonol
中文别名 4-甲氧基-2-羟基苯乙酮 | 2'-羟基-4'-甲氧基苯乙酮 | 2-羟基-4-甲氧基苯乙酮
英文别名 更多

丹皮酚生物活性

描述 Paeonol 是牡丹根的活性提取物,Paeonol 抑制 MAO-A 和 MAO-B,IC50 分别为 54.6 μM 和 42.5 μM。
相关类别
靶点

IC50: 42.5 μM (MAO-B), 54.6 μM (MAO-A)[1]

体外研究 发现丹皮酚以剂量依赖性方式抑制MAO A,IC50值为54.6μM。显示丹皮酚以剂量依赖性方式抑制MAO-B,IC50为42.5μM。对于Paeonol,Ki估计为51.1μM。丹皮酚对MAO B的抑制作用具有竞争性,Ki值为38.2μM[1]。
体内研究 200 mg / kg丹皮酚+ I / R组[AN / V(%):7.6±2.2,p <0.01]和100 mg / kg丹皮酚+ I / R组[AN / V(%):9.4±2.8,与I / R组相比,p <0.05]均显示心室中无复流区域的较小程度[AN / V(%):18.2±2.9]。特别是,与I / R组相比,200 mg / kg丹皮酚+ I / R组在整个心脏中显着减轻了无复流[AN / WH(%):4.6±1,p <0.05] [AN / WH(%):10.0±1.9] [2]。
动物实验 小鼠[2]将雄性Wistar大鼠(180-220g,平均年龄8周)随机分为4组:(1)假手术组,无冠状动脉左前降支(LAD)闭塞或丹皮酚预处理的胸廓切开术; (2)I / R组,LAD闭塞(缺血)4小时,再灌注8小时; (3)丹皮酚(100mg / kg)+ I / R组,在I / R手术前使用胃内管口服100mg / kg丹皮酚(1mL / kg)7天; (4)丹皮酚(200mg / kg)+ I / R组,在I / R手术前使用胃内管口服200mg / kg丹皮酚(1mL / kg)7天。此外,假手术组和I / R组中的大鼠接受的剂量等于将丹皮酚溶解于其他两组的剂量。 DMSO也连续7天胃内给药。每组至少分配8只大鼠。由于我们目前的研究主要集中在丹皮酚对再灌注后心脏损伤的影响,因此不包括没有再灌注的缺血组,这与冠状动脉血运重建后无复流的现实情况密切相关。然而,未来的研究可能包括仅受到4小时缺血的组,就心脏功能的损害而言,这是由于缺血引起的,这是由于无复流引起的。
参考文献

[1]. Kong LD, et al. Inhibition of MAO A and B by some plant-derived alkaloids, phenols and anthraquinones. J Ethnopharmacol. 2004 Apr;91(2-3):351-5.

[2]. Ma L, et al. Paeonol Protects Rat Heart by Improving Regional Blood Perfusion during No-Reflow. Front Physiol. 2016 Jul 21;7:298.

丹皮酚物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 301.9±22.0 °C at 760 mmHg
熔点 48-50 °C(lit.)
分子式 C9H10O3
分子量 166.174
闪点 122.3±15.8 °C
精确质量 166.062988
PSA 46.53000
LogP 2.16
外观性状 白色至米色结晶粉末
蒸汽压 0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率 1.538
储存条件

密闭凉爽干燥通风,远离不相容物质

稳定性

气特异,味微辣。稍溶于水,能随水蒸气挥发。常温常压下稳定,避免与氧化剂接触

分子结构

1、 摩尔折射率:44.84

2、 摩尔体积(cm3/mol):143.3

3、 等张比容(90.2K):364.1

4、 表面张力(dyne/cm):41.5

5、 极化率(10-24cm3):17.77

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:9

6.拓扑分子极性表面积46.5

7.重原子数量:12

8.表面电荷:0

9.复杂度:167

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色或微黄色带有光泽的针状结晶

2. 密度(g/mL,25/4℃):1.1604 g/cm3

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):

4. 熔点(oC):49-51

5. 沸点(oC,常压):154 °C / 20mmHg

6. 沸点(oC,5.2kPa):

7. 折射率(nD20):

8. 闪点(oC):>230°F

9. 比旋光度(oC):

10. 自燃点或引燃温度(oC):

11. 蒸气压(kPa,25oC):

12. 饱和蒸气压(kPa,60oC):

13. 燃烧热(KJ/mol):

14. 临界温度(oC):

15. 临界压力(KPa):

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:

17. 爆炸上限(%,V/V):

18. 爆炸下限(%,V/V):

19. 溶解性:易溶于甲醇或乙醇,溶于热水,不溶于冷水
新闻资讯
  • 2-(4-乙基苯基)-2-甲基丙酸的应用 目前,肺癌的发病率与死亡率位列恶性肿瘤之首,非小细胞肺癌 (NSCLC) 肺癌中最主要的组织学类型,约占75%~80%。由于 NSCLC恶性程度高,而以铂类药物为基础的化疗药物效果并不满意,患者5年生... VIEW DETAILS
  • 3-氨基-4-羟基苯甲酸与2-氨基-4-氯苯甲酸的发展前景 阿法替尼 阿法替尼是个获批的不可逆ErbB系列阻断剂。ErbB受体家族由4个成员组成:EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),ErbB3和ErbB4。ErbB家族成员与其他ErbB家族成员互通信号,异常的ErbB家族信号... VIEW DETAILS
  • 3-氨基-4-甲氧基苯甲酸的发展前景 达克替尼简介: 达克替尼片有效成分:Dacomitinib,原研药由辉瑞公司研发。2018年9月美国FDA批准达克替尼用于治疗具有EGFR 19 外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细... VIEW DETAILS
  • 3-甲基-4-氨基苯甲酸的发展前景 3-甲基-4-氨基苯甲酸是合成染料和医药的重要中间体,在医药工业中主要用于合成替米沙坦。替米沙坦属于血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗药,半衰期最长,是沙坦类抗高血压作用时间最长的降血压药。由于... VIEW DETAILS
  • 3-氨基-4-甲基苯甲酸的发展前景 药品名称:达希纳 结构式 【通 用 名】:尼洛替尼 【达希纳生产企业】:Novartis Pharma Stein AG 【达希纳规格】:200mg*28粒 强效精准的第二代酪氨酸激酶抑制剂,有效治疗产生耐药的或不耐受... VIEW DETAILS
  • 2-氨基-5-甲氧基苯甲酸的发展前景 贝曲西班的 简介 贝曲西班(Betrixiban)属于直接作用于 Xa 因子的新的、选择性好、口服有效的抗凝药,具有潜在的预防膝盖术后栓塞和中风后心房震颤,目前正处于Ⅲ期临床试验,全球范围的... VIEW DETAILS